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여기서, 우리는 캡슐 형 분자 수용체 1 (도 1C)이 높은 친화성 (Ka = ~ 107 M−1)을 가진 공동에서 안드로겐 호르몬의 단일 분자를 물에 결합한다고보고합니다. 경쟁 실험은 합성 수용체가 생물학적 안드로겐 수용체와 유사한 방식으로 다양한 천연 성 호르몬을 우선적으로 결합한다는 것을 밝힙니다: 안드로겐 [예를 들어, 테스토스테론(2a) 및 안드로스터론] >> 프로게스토겐 및 에스트로겐 [예를 들어, 프로게스테론(3a), β-estradiol (4a), 및 에스티올(fig1.1). S1)을 참조하십시오. 결과 호스트 게스트 복합체의 x선 결정학적 분석은 관찰된 선택성이 기판과 1의 다방향족 프레임워크 사이의 다중 CH/OH-π 및 수소 결합 상호작용에서 발생한다는 것을 시사한다. 우리는 또한 지표 변위 분석기를 사용하여 나노그램 규모에 물에 결합하는 테스토스테론의 형광 검출을 보고합니다. 다운로드 : 고해상도 이미지 다운로드 (177KB)다운로드 : 다운로드 전체 크기 이미지 우리는 물에 합성 분자 수용체에 의해 스테로이드 남성과 여성 호르몬 사이의 차별을 깨달았다. 결합 친화는 자연 안 드로 겐 수용 체의 유사: Androgenic 남성 호르몬은 주로 큰 과잉 황 체 및 estrogenic 여성 호르몬을 포함 하 여 혼합물에서 도 수용 체에 의해 캡슐화. 현재 성취의 핵심은 금속 이온에 의해 연결된 다방향족 프레임워크로 둘러싸인 반경질 나노캐비티를 사용하여 기판과 캐비티 사이의 상호 작용을 향상시키기 위해 모양을 변형시킬 수 있습니다. 높은 안드로겐 친화성과 단일 분자 검출 (1-3)에 기초한 고급 분석 방법과 다방향 족체 수용체의 조합은 스테로이드 성 호르몬에 대한 새로운 초감도 분석 장치를 개발할 것, 높은 생리 활성을 가진 가장 중요하고 복잡한 생물 분기 중 하나. 수컷 및 여성 호르몬의 모탄화수소 골격, 5α-androstane (5c), 또한 수용체 1에 의해 캡슐화되어 3b에 필적하는 친화력을 가진 (도 5E 및 무화과) . S35 및 S47). 호스트 게스트 복합체 1″•5c의 결정은 NO3− 대역전과 유사한 Pd(II) 연결된 수용체 1″을 사용하여 수득되었다. 결정 구조 분석은 게스트 탄화수소와 수용체 1의 다방향족 패널 사이에 다중 근접 접촉(≤3.2 Å)의 존재를 다시 확인하였다”(무화과).

S18, B에서 D). 변이체 항원에 의해 구동되는 친화도 성숙의 실리코 모델에서 수용체 1의 결합 친화도는 남성 호르몬 2a, 디하이드로에피안드로스테론(2b), 디하이드로테스토스테론(2c), 안드로스테론(2d), 및 안드로스테론(2e)과 유사한 조건하에서 경쟁적인 캡슐화 실험을 통해 확립되었다(도 4A). 예를 들어, 2a 및 2c(각각 1.0 equiv)를 1로 처리하면 호스트 게스트 복합체가 51:49 비율로 1/2a 및 1/2c를 발생시켰습니다(그림). S20)을 참조하십시오. 2a와 2c 사이의 유일한 구조적 차이는 A 링상 이중 결합의 존재(및 부재)입니다. 1내 2a 및 2c 모두에 대한 메틸 피크는 1H NMR 스펙트럼에서 -1.5 ~ 2.0 ppm에서 관찰되었다(도 4B, 하단). 수용체 1은 2a와 2d의 혼합물로부터 2a를 우선적으로 결합하여 복합체에게 61:39 비율로 1/2a 및 1/2d를 부여한다(도 4C 및 무화과.) S21)을 참조하십시오. 호르몬 2a 및 2d는 17 위치에서 단일 기능 그룹, 하이드록시 또는 카보닐 그룹에 의해 다릅니다. 추가경쟁연구는 남성 호르몬에 대한 1의 결합 친화도를 2b°F로 확립하였다 . S22 ~ S24 및 S37 ~ S40). 시험된 호르몬의 수용성은 상이한 반면(표 S3) (10, 39), 관찰된 순서는 용해도가 아니라 물 속의 수용체 공동을 향한 기판의 친화성으로부터 기인한다.